У сучасному світі через монополію та відсутність передових медичних ресурсів рослини з фармакологічними властивостями стали основними медичними ресурсами в країнах, що розвиваються. Ця галузь називається традиційною медициною, народною медициною або народною медициною. Згідно з визначенням ВООЗ, ця технологія базується на типових теоріях різних ситуацій лікування, таких як емпіричні знання, навички та практика, і, як правило, застосовна для профілактики, діагностики, покращення чи лікування різних захворювань. Серед них галузь «наука про взаємодію людей і рослин» отримує все більшу увагу. Згідно з поглибленими дослідженнями етноботаніки, багато природних сполук мають гарну фармакологічну дію, таку як антиоксидантна активність, протизапальна активність і протизапальна активність. Вірусна активність і т.д., тому вони можуть бути певною мірою розроблені як протизапальні препарати, анальгетики, спазмолітики, протидіабетичні препарати, противірусні препарати та протиракові препарати.
Основним компонентом гіркого смаку коптиса є берберин, який є гідрохлоридом берберину. Це ізохіноліновий алкалоїд, поширений у різних природних травах. Він існує в Coptis chinensis у формі гідрохлориду (берберину гідрохлорид). Дослідження показали, що цю сполуку можна використовувати для лікування пухлин, гепатиту та серцево-судинних захворювань. , гіпертонія, запалення, бактеріальні та вірусні інфекції, діарея, лікування таких захворювань, як хвороба Альцгеймера та артрит.
Історія порошку берберину гідрохлориду
Порошок берберину гідрохлоридувперше було виявлено в період до Цінь. З подальшим поглибленням фармакологічних досліджень ефективність коптіса була детально описана в «Materia Medica Шень Нонга» династії Хань у Китаї. Ця книга є найдавнішою книгою з традиційної китайської медицини. Кажуть, що він походить від родини Шеннонга. , зібраний у книгу між 25 і 220 роками нашої ери під час династії Східна Хань. Його монокристалічна структура була вперше проаналізована з екстракту, виділеного з Hydrastiscanadensis в 1917 році.
Лікувальні цілі порошку берберину hcl
1. Антиоксидантний ефект
За нормальних умов організм підтримує баланс між антиоксидантами та прооксидантами. Окислювальний стрес є шкідливим процесом, який може бути важливим посередником пошкодження клітинних структур, викликаючи таким чином різні хворобливі стани, такі як серцево-судинні захворювання, рак, неврологічні захворювання та діабет. Надмірне виробництво активних форм кисню (АФК), найчастіше через надмірну стимуляцію НАДФН цитокінами або через мітохондріальний ланцюг транспортування електронів і ксантиноксидазу, може призвести до окислювального стресу. Експерименти показали, що метаболіти берберину та берберин виявляють чудову активність поглинання -OH, і їх дія приблизно еквівалентна потужному антиоксиданту вітаміну С. Збільшення активності SOD (супероксиддисмутази) та зниження рівня MDA (маркера перекисного окислення ліпідів). можна контролювати шляхом введення берберину діабетичним модельним щурам [1]. Подальші результати показали, що очищувальна активність берберину тісно пов’язана з його хелатною активністю щодо іонів заліза, а гідроксильна група C-9 берберину є важливою частиною.
2. Протипухлинний ефект
Є численні повідомлення про протиракову дію берберину. Різноманітні дослідження останніх років показали, що берберин ефективний у допоміжному лікуванні раку яєчників, раку ендометрію, раку шийки матки, раку молочної залози, раку легенів, колоректального раку, раку нирок. Він має велике значення в лікуванні серйозних ракових захворювань, таких як як рак сечового міхура та простати. Берберин може пригнічувати проліферацію пухлинних клітин шляхом взаємодії з різними мішенями та механізмами. Він може змінювати експресію онкогенів і генів, пов’язаних з канцерогенезом, щоб регулювати активність відповідних ферментів і пригнічувати проліферацію.
3. Серцево-судинний ефект
Порошок Berberine hcl відіграє ключову роль у лікуванні серцево-судинних захворювань і має надзвичайно широкий спектр застосування. Берберин досягає мети боротьби з аритмією, зменшуючи частоту передчасних скорочень шлуночків і пригнічуючи виникнення шлуночкової тахікардії. По-друге, дисліпідемія є основним фактором ризику серцево-судинних захворювань і характеризується підвищенням рівня загального холестерину, тригліцеридів і холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) і зниженням рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), тоді як берберин стабільність ці показники можна підтримувати надзвичайно добре. Тривала гіперліпідемія є важливою причиною утворення атеросклеротичної бляшки. Повідомлялося, що берберин впливає на рецептори ЛПНЩ у клітинах печінки, знижуючи рівень холестерину в сироватці крові людини в гепатоцитах. Крім того, берберин має позитивний інотропний ефект і використовується для лікування застійної серцевої недостатності.
Майбутній розвиток порошку гідрохлориду берберину
Незважаючи на те, що порошок берберину hcl широко використовувався в клінічній практиці, одним недоліком, який не можна ігнорувати, є те, що він належить до препаратів BCS класу II і має погану розчинність у воді, що не сприяє поглинанню пацієнтом. Тому, як розробити відповідні фармацевтичні препарати, зараз є проблемою. Проблеми, які необхідно вирішити.
Рішення, яке зазвичай використовується у фармації для підвищення розчинності у воді, зазвичай полягає у додаванні великої кількості водорозчинних допоміжних речовин, але проблеми, які виникають із цим, полягають у зниженні гнучкості дозування та дотриманні пацієнтів. Тому потрібен більш розумний спосіб біодоступності ліків. ступінь поліпшення. Зазвичай використовувані методи включають аморфні дисперсії, фармацевтичні солі та співкристали ліків, але аморфні зазвичай все ще потребують допоміжних речовин для підтримки їх стабільності, тоді як застосовність солей, як правило, застосовна до лікарських засобів із іонізованими групами. Навпаки, препарат евтектика демонструє свою перевагу: простий процес, низька вартість і відмінний ефект.
Існує два основних типи існуючих кокристалів ліків для берберину гідрохлориду. Один полягає в утворенні співкристалів із кислотними лігандами, а інший — у утворенні співкристалів із флавоноїдами. Перший має більше покращення біодоступності, але чи можна використовувати ліганд для тривалого клінічного застосування, ще належить перевірити. Хоча кокристалічна конструкція з флавоноїдами не має такого покращення біодоступності, як перша, вона вміло розроблена за допомогою кристалічної інженерії. Метод покращує комбінацію двох препаратів з низькою молекулою, що може спільно підвищити ефективність обох. Це відносно успішний метод поліпшення фізичних і хімічних властивостей.
Джерело зображення: 《Два співкристали берберину хлориду з міріцетином і дигідроміріцетином: кристалічні структури, характеристика та протипухлинна активність експрес, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
в наші дні,Берберин гідрохлорид порошокможуть бути синтезовані штучно та модифіковані методами кристалічної інженерії з низькою вартістю та передовою технологією. З розвитком медичних досліджень і поглибленням хімічних досліджень гідрохлорид берберину, безумовно, виявлятиме більше лікувальних властивостей. Використовуйте ефекти. З одного боку, гідрохлорид берберину не тільки досяг чудових результатів у традиційних фармакологічних дослідженнях щодо антибактеріальних, противірусних, протизапальних, протипухлинних, протидіабетичних та лікування серцево-судинних і цереброваскулярних захворювань, але і його кристалотехнічний дизайн та морфологічний аналіз також викликають широке занепокоєння. Завдяки чудовій лікувальній дії та низькій кількості побічних ефектів він має великий потенціал у клінічному застосуванні та широкі перспективи. З розвитком клітинної біології фармакологічний механізм берберину буде з’ясований від клітинного рівня до молекулярного та цільового рівня, забезпечуючи більшу теоретичну основу для його клінічного застосування.